Daraprim 25mg, 30 comprimidos

CÓDIGO DO PRODUTO: 81236 | Marca: FARMOQUIMICA

Daraprim 25mg, 30 comprimidos

CÓDIGO DO PRODUTO: 81236 / Marca: FARMOQUIMICA
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De: R$ 3,30 Por: R$ 2,73

    Daraprim, para o que é indicado e para o que serve?

    Daraprim®, em combinação com outros medicamentos, é indicado na prevenção e tratamento da malária, causada por cepas sensíveis de Plasmodium falciparum, e no tratamento da toxoplasmose congênita ou adquirida, causada pelo Toxoplasma gondii.

    Como o Daraprim funciona?

    pirimetamina, princípio ativo deste medicamento, inibe a enzima di-hidrofolato redutase (DHFR) do parasita, resultando na inibição da síntese vital do ácido tetraidrofólico, um precursor dos ácidos nucleicos (ADN e ARN). Sua afinidade pela DHFR do parasita infectante (protozoário) é cerca de cem vezes maior do que pela DHFR humana.

    Embora a ação deste medicamento comece uma hora após a sua administração, ele deve ser usado de acordo com o tempo estipulado pelo médico, sempre associado a outros medicamentos.

    Quais as contraindicações do Daraprim?

    Daraprim® não deve ser utilizado caso você tenha:

    • Anemia megaloblástica secundária por deficiência de folato;
    • Hipersensibilidade (alergia) à pirimetamina ou à qualquer outro componente da formulação.

    Como usar o Daraprim?

    Os comprimidos de Daraprim® podem ser tomados com líquido (aproximadamente meio a um copo), independentemente da hora da refeição. Tome-os após a ingestão de um alimento se houver algum desconforto no estômago.

    Posologia do Daraprim

    Profilaxia da malária

    Adultos e crianças com mais de 10 anos

    Um comprimido de Daraprim® a cada semana.

    Crianças com menos de 10 anos

    5 a 10 anos

    Meio comprimido a cada semana.

    Com menos de 5 anos

    Um quarto de comprimido a cada semana.

    A profilaxia deve começar no dia ou pouco antes da chegada a uma área endêmica e continuar uma vez por semana. No retorno a uma área isenta de malária, a dose deve ser mantida por mais quatro semanas.

    Tratamento da malária

    Daraprim® deve ser administrado juntamente com sulfadiazina ou outra sulfonamida adequada.

    Adultos, incluindo idosos, e jovens com mais de 14 anos

    Dois ou três comprimidos de Daraprim® juntamente com 1.000 a 1.500 mg de sulfadiazina em dose única.

    Crianças com menos de 14 anos - em dose única

    9 a 14 anos

    Dois comprimidos de Daraprim® com 1000 mg de sulfadiazina.

    4 a 8 anos

    Um comprimido de Daraprim® com 500 mg de sulfadiazina.

    Menos de 4 anos

    Meio comprimido de Daraprim® com 250 mg de sulfadiazina.

    Toxoplasmose

    Daraprim® deve ser administrado concomitantemente com sulfadiazina ou outra sulfonamida adequada.

    Observação: O uso de uma sulfonamida alternativa pode requerer um ajuste da dose.

    O tratamento deve ser administrado entre três e seis semanas.

    Se for indicado um tratamento adicional, deve haver um intervalo de duas semanas entre os tratamentos.

    Adultos e crianças com mais de 6 anos

    Daraprim® 

    Uma dose inicial de 100 mg (quatro comprimidos), seguida de 25-50 mg (um ou dois comprimidos) diariamente.

    Sulfadiazina

    150 mg/kg de peso corporal (máximo de 4 g) diários, divididos em quatro doses.

    Crianças com menos de 6 anos

    • Entre 2 e 6 anos de idade devem receber uma dose inicial de 2 mg de pirimetamina/kg de peso corporal (até um máximo de 50 mg), seguidos de 1 mg/kg/dia (até um máximo de 25 mg);
    • Crianças menores devem receber 1 mg/kg/dia.
    Usando-se uma dosagem com base em peso corporal, as doses recomendadas de Daraprim® para crianças com menos de 6 anos de idade, até o mais próximo de um quarto de comprimido, são como se segue:
    IdadeDaraprim®

    Sulfadiazina

    Crianças entre 2 e 6 anos

    Uma dose inicial de um comprimido, seguida de meio comprimido diariamente

    150 mg/kg de peso corporal (máximo de 2 g) diariamente, divididos em quatro doses

    Crianças entre 10 meses e 2 anos

    Meio comprimido diariamente

    150 mg/kg de peso corporal (máximo de 1,5 g) diariamente, divididos em quatro doses

    Crianças entre 3 e 9 meses

    Um quarto de comprimido diariamente

    100 mg/kg de peso corporal (máximo de 1 g) diariamente, divididos em quatro doses

    Recém-nascidos com menos de 3 meses

    Um quarto de comprimido em dias alternados

    100 mg/kg de peso corporal (máximo de 750 mg) em dias alternados, divididos em quatro doses

    Os riscos de se administrar sulfadiazina ou outras sulfonamidas a recém-nascidos devem ser pesados contra seu benefício terapêutico.

    Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

    O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Daraprim?

    Se você se esquecer de tomar uma dose deste medicamento, deve tomá-la assim que se lembrar. Porém se já passou muito tempo e estiver perto da próxima ingestão, pule a dose esquecida e tome a próxima dose regularmente programada.

    Não tome duas doses ao mesmo tempo ou doses extras para compensar a dose esquecida.

    Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

    Quais cuidados devo ter ao usar o Daraprim?

    Muito raramente, algumas pessoas podem apresentar efeitos colaterais muito graves, com risco de vida, quando estão tomando este medicamento.

    Os seguintes sinais e sintomas podem estar relacionados a um efeito colateral muito grave:

    • Sinais de uma reação alérgica, como, erupção na pele, urticária, coceira, vermelhidão, inchaço, aparecimento de bolhas, descamação da pele, com ou sem febre;
    • Respiração sibilante (chiado no peito);
    • Aperto no peito ou na garganta, dificuldade de respirar ou falar, tosse e/ou rouquidão incomum;
    • Inchaço da boca, face, lábios, língua ou garganta.

    Caso ocorram tais sinais ou sintomas, o tratamento deve ser interrompido e não retomado. Informe imediatamente seu médico.

    Se você já apresentou alguma reação alérgica relacionada a um ou mais medicamentos, alimentos ou outras substâncias, fale com seu médico sobre essa alergia e sobre os sinais e sintomas a ela relacionados.

    Orientações sobre medidas adicionais recomendadas no caso do tratamento da malária

    Como medidas gerais, junto a este tratamento, recomenda-se o uso de telas protetoras contra insetos, mosquiteiros em camas, repelentes contra mosquitos [dietiltoluamida (DEET) a 10% a 35%] e permetrina em spray sobre as roupas e mosquiteiros (não aplicar spray de repelentes em crianças) e evitar se expor ao ar livre durante o entardecer e à noite.

    Dirigir veículos ou operar máquinas

    Não existem informações que sugiram que Daraprim® afete sua capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

    Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Daraprim?

    Foram descritas as seguintes reações indesejáveis com a pirimetamina consideradas significativas, porém a determinação da sua frequência não foi possível:

    • Arritmias cardíacas, observadas com altas doses (doses iguais ou maiores do que 75 mg/dia);
    • Reações dermatológicas (pele e tecido subcutâneo): eritema multiforme (uma inflamação grave da pele, caracterizada por lesões avermelhadas, vesículas e bolhas, que se espalham de forma repentina em todo o corpo, acompanhadas de febre, mal-estar geral etc.), erupções cutâneas de curta duração (desapareceram quando a administração da pirimetamina foi suspensa), síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica (reações cutâneas graves, acometendo a pele e a membrana mucosa, necessitando de cuidados de medicina intensiva);
    • Gastrintestinais: náusea, anorexia (perda do apetite), cólica e diarreia são reações comuns durante o início do tratamento, mas raramente requerem a sua suspensão. Foi relatada também glossite atrófica (inflamação na língua, com perda das rugosidades normais);
    • Hematológicas: leucopenia (diminuição dos glóbulos brancos ou leucócitos no sangue), anemia megaloblástica (um tipo de anemia caracterizada pelo tamanho anormal e imaturidade dos glóbulos vermelhos), pancitopenia (diminuição do número de glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas no sangue), eosinofia pulmonar (infiltração anormal do tecido pulmonar por eosinófilos, um pequeno glóbulo branco normalmente presente no sangue e tecido) e trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas no sangue);
    • Geniturinária: hematúria (eliminação de sangue na urina);
    • Outras: anafilaxia (reação alérgica aguda, grave, com repercussão em todo o corpo).

    Ficou demonstrado no tratamento da toxoplasmose que Daraprim®, em doses terapêuticas, é capaz de deprimir a hematopoiese em mais ou menos 25% dos pacientes. A possibilidade de desenvolvimento de leucopenia, anemia ou trombocitopenia é reduzida pela administração concomitante de ácido folínico.

    Efeitos adversos menos comuns são:

    Cefaleia, vertigem, boca ou garganta seca, febre, mal-estar, pigmentação anormal da pele e depressão. Foram relatados três casos de hiperfenilalaninemia (aumento anormal dos níveis sanguíneos de um aminoácido chamado fenilalanina) em recém-nascidos sob tratamento para toxoplasmose congênita. Colapso circulatório e ulceração bucal foram relacionados ao Daraprim®, mas somente em pacientes tratados com doses mais altas do que as recomendadas. Foi relatada precipitação de crise convulsiva em um paciente com predisposição à epilepsia, mas a relação causal não foi definida.

    Informe ao seu médico, cirurgião dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

    População Especial do Daraprim

    Este medicamento deverá ser usado com cuidado em pacientes com comprometimento da função dos rins ou do fígado ou com deficiência de glicose 6-fosfato desidrogenase (G6PD). Seu uso com precaução também é recomendado em caso de pacientes com histórico de convulsões ou possível deficiência de folato (síndrome de má absorção, gravidez, alcoolismo).

    Quando usado por mais de três a quatro dias, há possibilidade de desenvolvimento de complicações hematológicas, como leucopenia (diminuição da contagem de glóbulos brancos no sangue), anemia (deficiência de glóbulos vermelhos) ou trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas), mas esta ocorrência pode ser reduzida com a administração concomitante de ácido folínico. Estas complicações são monitoradas através da realização de hemograma (contagem de células sanguíneas e plaquetas), semanalmente durante o tratamento e por mais duas semanas após a suspensão do tratamento.

    Idosos

    Se você tem 65 anos ou mais, o uso deste medicamento requer cuidado adicional, pois você pode estar mais sujeito a efeitos colaterais.

    Gravidez e Lactação (amamentação)

    Uso durante a gravidez

    Embora haja teoricamente risco de anormalidades fetais pelo uso de inibidores de folato administrados durante a gravidez, não se documentaram tais efeitos causados por Daraprim® em seres humanos. O uso de Daraprim® durante a gravidez só deve ocorrer após cuidadosa avaliação médica do potencial risco e benefício do tratamento. Se administrado durante a gravidez, é recomendado que se faça uma adequada suplementação de folato.

    No tratamento da toxoplasmose, os riscos resultantes da administração de altas doses de Daraprim® devem ser considerados contra os perigos de aborto ou deformação fetal devido à infecção.

    Uso durante o período de amamentação

    A quantidade de pirimetamina secretada no leite materno é insuficiente para contraindicar seu uso em mulheres que estão amamentando. Entretanto, a administração concomitante de agentes inibidores de folatos na criança que está sendo amamentada deve ser evitada, se possível.

    Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

    Qual a composição do Daraprim?

    Cada comprimido contém:

    Pirimetamina 25 mg.

    Excipientes: álcool etílico, estearato de magnésio, amido, docusato de sódio, lactose monoidratada e água.

    Apresentação do Daraprim

    Comprimidos – pirimetamina 25 mg

    Embalagem contendo blíster com 30 comprimidos.

    Via oral.

    Uso adulto e pediátrico.

    Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Daraprim maior do que a recomendada?

    Sinais e sintomas gastrintestinais e neurológicos (sobre o sistema nervoso central), incluindo convulsões, podem estar presentes após a ingestão de 300 mg ou mais de pirimetamina. Os sintomas iniciais são geralmente gastrintestinais e podem incluir dor abdominal, náusea e vômitos graves e repetidos, podendo ocorrer hematêmese (vômito com sangue).

    A toxicidade ao nível do sistema nervoso central pode se manifestar por excitabilidade inicial, convulsões generalizadas e prolongadas, que podem ser seguidas por depressão respiratória, colapso circulatório e morte dentro de umas poucas horas. Os sintomas neurológicos decorrentes de uma superdose muito alta aparecem rapidamente (trinta minutos a duas horas após a ingestão do medicamento).

    Não há antídoto específico, devendo ser empregadas medidas de suporte. Nessas situações, a pessoa deve ser encaminhada imediatamente para um serviço de assistência médica de emergência.

    Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

    Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Daraprim com outros remédios?

    Interação medicamento-medicamento

    O uso concomitante da pirimetamina com outros medicamentos pode resultar na alteração dos seus efeitos, inclusive os indesejáveis.

    Veja abaixo os medicamentos capazes de interagir com Daraprim®, o tipo de interação e o que deve ser feito para evitar ou reduzir os problemas desta interação:

    Medicamento

    Interação

    Comentários

    Dapsona (um agente antiinfeccioso, usado também para tratamento de algumas doenças da pele)

    Efeitos aditivos indesejáveis sobre os elementos do sangue (glóbulos vermelhos e brancos). Não há efeitos clinicamente importantes sobre a absorção, distribuição, metabolismo e excreção da pirimetamina

    Monitorar com frequência maior que a usual os efeitos indesejáveis do tratamento sobre o sangue

    Antagonistas do ácido fólico (p.ex., sulfonamida, cotrimoxazol e trimetoprima)

    A pirimetamina e as sulfonamidas interferem com a síntese de ácido fólico em organismos sensíveis. Há um possível sinergismo entre estes medicamentos usados com sucesso no tratamento da toxoplasmose. Também têm sido usados com vantagens terapêuticas na prevenção e tratamento da malária. Há um aumento no risco de supressão da medula óssea (redução importante na produção de células e plaquetas do sangue) se usados com outros antagonistas do ácido fólico

    A pirimetamina é usada em associação com a sulfadiazina para tratamento da toxoplasmose. A pirimetamina tem sido usada também junto à sulfadoxina para prevenção e tratamento da malária. Caso se desenvolvam sinais de deficiência de folato, a administração de pirimetamina deverá ser suspensa e o tratamento com ácido folínico instituído até que a produção normal de sangue seja restaurada

    metotrexato (agente antimetabólico, com ação antifolato, usado no tratamento de doenças autoimunes e malignas), proguanil (um medicamento antimalárico), zidovudina (um medicamento antiviral)

    Pode aumentar o risco de supressão da medula óssea

    O tratamento deve ser feito com precaução. Suspender a pirimetamina se surgirem sinais de deficiência de folato e iniciar tratamento com ácido folínico até que se restabeleça a produção normal de sangue (hematopoiese)

    Fenitoína (um medicamento antiepiléptico)

    Pode aumentar o risco de diminuição dos níveis sanguíneos de ácido fólico e suas consequências

    Uso com precaução

    Lorazepam (medicamento da classe dos benzodiazepínicos, usado, principalmente, no tratamento da ansiedade)

    Pode haver efeito tóxico sobre o fígado (hepatotoxicidade) quando a pirimetamina e o lorazepam são usados concomitantemente

    Exames de função do fígado deverão ser realizados regularmente para detectar possível hepatotoxicidade

    Ocorreram convulsões após a administração concomitante de metotrexato e pirimetamina a crianças com leucemia do sistema nervoso central, e casos de aplasia fatal da medula óssea (produção insuficiente de células do sangue) foram associados à administração de daunorubicina, arabinosídeo, citosina e pirimetamina a indivíduos com leucemia mieloide aguda.

    A alta ligação às proteínas do plasma demonstrada pela pirimetamina pode impedir essa ligação por outros compostos.

    Isto poderá ser relevante quando o nível de fármaco não ligado (por exemplo, quinina ou varfarina), administrado concomitantemente, afetar a sua eficácia ou toxicidade.

    Interação medicamento-alimento

    Não se dispõe até o momento de informação sobre possível interferência negativa de alimentos na absorção da pirimetamina.

    Informe ao seu médico ou cirurgião dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

    Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

    Interação alimentícia: posso usar o Daraprim com alimentos?

    Não se dispõe até o momento de informação sobre possível interferência negativa de alimentos na absorção da Pirimetamina.

    Qual a ação da substância do Daraprim (Pirimetamina)?

    Resultados de Eficácia

    A Pirimetamina é eficaz no tratamento da malária causada por cepas sensíveis de Plasmodium falciparum quando usada em combinação com uma sulfonamida, sendo útil também em certas regiões para quimioprofilaxia da malária, quando administrada em combinação com outros antimaláricos. Contudo, temse observado um crescente desenvolvimento de resistência do Plasmodium falciparum à droga, o que tem limitado o seu uso no tratamento da malária por este Plasmodium. Todavia, ela permanece útil para terapia preventiva intermitente para malária na gravidez (IPTp) e terapia preventiva intermitente na infância (IPTi). Mais recentemente, foi usada em regiões onde a resistência da DHFR não é ainda um grande problema, em combinação com compostos da artemesinina. No tratamento da toxoplasmose, a Pirimetamina permanece sendo o medicamento chave, sempre em combinação com a sulfonamida. (1)

    Malária

    Dados reunidos por Aponte JJ e colaboradores do Centro de Investigação em Saúde Internacional de Barcelona (CRESIB), Espanha, de seis estudos duplo-cegos, randomizados e controlados por placebo, realizados na Tanzânia, Moçambique, Gabão e Gana, que avaliaram a eficácia da IPTi com Pirimetamina/sulfadoxina, em sete mil novecentas e trinta crianças que se submetiam, na época, a um programa de vacinação de rotina da OMS (IPTi, n=3958; placebo, n=3972), mostraram que a IPTi com Pirimetamina/sulfadoxina foi segura e eficaz em vários contextos de transmissão de malária, sugerindo que esta intervenção seja uma contribuição útil no controle da malária. (2)

    Em um estudo realizado em Uganda para comparar a eficácia a curto e a longo prazo de três regimes antimaláricos, crianças saudáveis, com idades de 6 meses a 5 anos, foram randomicamente alocadas para receber 1,25 mg/kg de Pirimetamina e 25 mg/kg de sulfadoxina, mais placebo ou 25 mg/kg de amodiaquina ou 12 mg/kg de artesunato. Os participantes foram acompanhados por até um ano e receberam o mesmo tratamento previamente atribuído para cada episódio de malária não complicada, diagnosticado durante o acompanhamento. Infecções recrudescentes e novas foram distinguidas por comparação do polimorfismo na proteína 2 de superfície do merozoíta (MSP2). O desfecho primário foi o número total de tratamento para malária por tempo em risco. As análises foram feitas por protocolo. Cento e oitenta e três (61%) dos trezentos e dezesseis participantes foram diagnosticados com pelo menos um episódio de malária não complicada.

    Quinhentos e setenta e sete episódios de malária não complicada por P. falciparum foram tratados com as drogas do estudo. Todos os regimes foram seguros e bem tolerados. A falha no tratamento clínico após quatorze dias foi significativamente mais frequente no grupo Pirimetamina+sufadoxina (trinta e oito de duzentos e quinze, 18%), comparada à do grupo Pirimetamina + sulfadoxina mais amodiaquina (dois de cento e sessenta e quatro, 1%) ou à do grupo Pirimetamina + sulfadoxina mais artesunato (um de cento e noventa e oito, 1%; p < 0,0001). Após vinte e oito e quarenta e oito dias, os pacientes no grupo Pirimetamina + sulfadoxina mais amodiaquina apresentavam, significativamente, menor probabilidade de desenvolver malária do que aqueles dos outros dois grupos. Globalmente, o tratamento com Pirimetamina + sulfadoxina mais amodiaquina reduziu a taxa de tratamentos subsequentes para malária em 54% (IC de 95% 36-66, p < 0,0001), comparado com tratamento com Pirimetamina+sufadoxina e em 37% (12-54, p=0,007) comparado com Pirimetamina + sulfadoxina mais artesunato. A análise mostrou que a Pirimetamina + sulfadoxina mais amodiaquina pode ser usada como um regime barato para diminuir os episódios subsequentes de malária. (3)

    Toxoplasmose na gravidez

    Uma revisão baseada em evidência de artigos pesquisados na The Cochrane Library e Medline sobre toxoplasmose na gravidez gerou uma série de recomendações, dentre elas: que uma combinação de Pirimetamina, sulfadiazina e ácido folínico deve ser oferecida como tratamento a mulheres nas quais a infecção fetal tenha sido confirmada ou altamente suspeita (geralmente por uma PCR positiva no líquido amniótico) para reduzir o risco de grave doença neurológica e ocular, bem como anormalidades cardíacas e cerebrais. (4)

    Toxoplasmose congênita

    Um amplo estudo colaborativo para avaliar a eficácia da Pirimetamina com sulfadiazina mais ácido folínico durante o primeiro ano de vida em crianças com toxoplasmose congênita, Mc Auley et al. (1994), claramente demonstrou o valor deste tratamento. Regressão das lesões retinianas, melhora da função intelectual, redução do uso de anticonvulsivantes e redução dos efeitos auditivos foram associadas à farmacoterapia agressiva. (5)

    Toxoplasmose adquirida

    A combinação Pirimetamina/sulfadiazina tem se mostrado altamente eficaz no tratamento de complicações da infecção adquirida, inclusive neurotoxoplasmose, sendo o tratamento a longo prazo necessário para prevenir recidivas em pacientes imunodeficientes, como demonstrado por vários artigos publicados e outras publicações específicas. (6,7,8)

    Referências Bibliográficas

    1. Looke D: Pyrimethamine. In Kucers’ The Use of Antibiotics Sixth Edition: A Clinical Review of Antibacterial, Antifungal and Antiviral Drugs, CRC Press, 2010,Volume 1, 1150-1163.
    2. Aponte JJ et al: Efficacy and safety of intermittent preventive treatment with sulfadoxine-pyrimethamina for malaria in African infants: a pooled analysis of six randomized, placebo-controlled trials. Lancet, 2009 Oct 31;374(9700):1533-42.
    3. Dorsey G et al. Sulfadoxine/pyrimethamine alone or with amodiaquine or artesunate for treatment of uncomplicated malaria: a longitudinal randomised trial. Lancet. 2002 Dec 21-28;360(9350):2031-8.
    4. Paquet C, Yudin MH. Toxoplasmosis in pregnancy: prevention, screening, and treatment. J Obst Gynaecol Can. 2013 Jan;35(1):79-9.
    5. McAuley J, Boyer K, Patel D et al. Early and longitudinal evaluation of treated infants and children and untreated historical patients with congenital toxoplasmosis: the Chicago collaborative treatment trial. Clin Infect Dis. 1994, 18:38
    6. Leport C et al. Treatment of central nervous system toxoplasmosis with pyrimethamine/sulfadiazine combination in 35 patients with the acquired immunodeficiency syndrome. Efficacy of long-term continuous therapy. The American Journal of Medicine, 1988, 84(1):94-100.
    7. Dannemann B et al. Treatment of Toxoplasmic Encephalitis in Patients with AIDS: A Randomized Trial Comparing Pyrimethamine plus Clindamycin to Pyrimethamine plus Sulfadiazine. Ann Intern Med. 1992;116(1):33-43.
    8. Ministério da Saúde, Brasília, DF. Toxoplasmose. In Doenças Infecciosas e Parasitárias Guia de Bolso, 8ª Ed. Revisada, 2010: 394-397.

    Características Farmacológicas 

    A Pirimetamina, ou 5-(4-clorofenil)-6-etilpirimidina-2,4-diamina, é um antagonista do ácido fólico com atividade contra protozoários, usado como antimalárico e como medicamento chave para tratamento da toxoplasmose, associado a uma sulfonamida.

    Farmacodinâmica

    Seu mecanismo de ação implica na redução da síntese de ácidos nucleicos (ARN e ADN) pela competição com o di-hidrofolato e inibição da enzima di-hidrofolato redutase (DHFR), que participa da transformação de di-hidrofolato em tetraidrofolato, precursor de ARN e ADN. Sua afinidade pela DHFR do parasita é cerca de cem vezes maior do que pela DHFR humana. A inibição da DHFR no plasmódio manifesta-se pela falha na divisão celular no momento da formação do esquizonte nos eritrócitos e no fígado do hospedeiro (Ferone, 1984). Similarmente, a Pirimetamina inibe a DHFR no Toxoplasma gondii e Pneumocystis jirovecii, embora essa enzima, nestes dois organismos, tenha características moleculares diferentes (Kovacs et al., 1990).

    Farmacocinética

    Após administração oral, a Pirimetamina é totalmente absorvida (biodisponibilidade de 100%), com início de ação em aproximadamente uma hora e com níveis plasmáticos máximos alcançados em torno de quatro a seis horas (1,5-8 horas). Apresenta taxas de ligação às proteínas plasmáticas de 80-87%. Distribui-se amplamente no corpo, principalmente nas hemácias, rins, pulmões e baço. Atravessa a barreira hematoencefálica e a placenta e aparece também no leite materno. Apresenta uma relação de concentração sangue/plasma de 0,98 +/- 0,16 e um volume de distribuição de 2,3 ± 0,6 L/kg. É metabolizada no fígado e eliminada lentamente do corpo, com meia-vida de eliminação de cerca de 80-95 h. Sua excreção é renal e estimada em 65% (20%- 30% como droga não alterada), com uma depuração de 0,41 +/- 0,06 (ml/(kg*min)).

    Como devo armazenar o Daraprim?

    Daraprim® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), em sua embalagem original. Proteger da luz.

    Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

    Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

    Características físicas e organolépticas

    Comprimidos praticamente brancos, circulares, convexos, sulcados em uma das faces e livres de partículas estranhas, com odor característico.

    Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

    Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

    Dizeres Legais do Daraprim

    MS: 1.0390.0148

    Farm. Resp.:
    Dra. Marcia Weiss I. Campos
    CRF-RJ nº 4499

    Registrado por:
    Farmoquímica S/A
    Av. José Silva de Azevedo Neto, 200, Bloco 1, 1º andar, salas 101 a 104 e 106 a 108
    Rio de Janeiro – RJ
    CEP: 22775-056
    CNPJ: 33.349.473/0001-58

    Fabricado por:
    Farmoquímica S/A
    Rua Viúva Cláudio, 300
    Rio de Janeiro – RJ
    CEP: 20970-032
    CNPJ: 33.349.473/0003-10
    Indústria brasileira 

    Venda sob prescrição médica.